Theo các nghiên cứu ban đầu thì ba chất đóng vai trò ức chế trực tiếp aromatase là nicotine (C10H14N2), cotinine (C10H12N2O) và anabasine (C10H14N2) . Các nghiên cứu sau này cho thấy rằng N-n-octanoylnornicotine và các acylated nornicotines như N-n-Decanoylnornicotine và N-(4-hydroxyundecanoyl)nornicotine ức chế aromatase còn mạnh hơn nicotine và anabasine. Khả năng ức chế có quan hệ với chiều dài của chuỗi cacbon, mạnh nhất là những chuỗi có 11 cacbon.
Ta thấy khi nồng độ nicotine tăng thì androstenedione tăng và estradiol giảm tương ứng.
Các chất này ức chế hoạt động aromatase do gắn kết cạnh tranh lên các active site của aromatase.
Aromatase tạo thành estrogen thông qua hai con đường chủ yếu là chuyển androstenedione và testosterone thành estrogen. Ức chế aromatase sẽ làm tăng các hormone sinh dục nam và giảm estrogen.